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科技日報"記者11月24日從中國科學院合肥研究所獲悉，劉慶松和中國科學院健康研究所劉菁的藥組發現了一種新型的高選擇性慢性阻塞性肺疾病抑制劑。研究結果發表在國際藥物化學領域著名期刊"藥物化學"上。

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是以肺氣腫、氣道纖維化和慢性支氣管炎為主要特征的一種以持續氣流受限為主要特征的呼吸系統疾病。近年來，慢阻塞性肺已成為世界上第三大死因，每年造成數十萬人死亡，發病率高、死亡率高，成為世界上主要的健康問題。

目前，慢性阻塞性肺疾病的治療主要依靠支氣管擴張劑，即平滑肌細胞調節藥物可以減少慢性阻塞性肺疾病的癥狀和頻率，但不能預防和逆轉肺功能的逐漸喪失。鑒于慢性阻塞性肺疾病以復雜的呼吸道慢性炎癥為主要特征，炎癥的治療是最直接的治療方法。以往的研究表明，脂質激酶PI3Kδ主要在白細胞中表達，與呼吸道炎癥密切相關。如何開發安全有效的PI3Kδ抑制劑以滿足日益增長的臨床需要，已成為研究者們面臨的挑戰。

在上市藥物研究的基礎上，結合計算機輔助藥物設計方法，劉慶松和劉菁的研究人員采用片段雜交組合策略，通過酶活性檢測和選擇性評價，發現了含鉛化合物IHMT-PI3Kδ-372，該抑制劑在蛋白質和細胞水平上具有較高的活性和選擇性，在激酶組中也表現出良好的選擇性。

此外，該化合物不引起潛在的心臟毒性，適合吸入。研究表明，吸入治療呼吸系統疾病的藥物可以減少藥物的劑量并直接到達靶點，從而減少或避免藥物引起的全身副作用。在慢性阻塞性肺大鼠模型中，IHMT-PI3Kδ-372通過霧化吸入以劑量依賴的方式改善肺功能。先前的安全性評估、藥動學和藥理學研究表明，IHMT-3Kδ-372可能是治療慢性阻塞性肺疾病(COPD)的臨床前候選藥物。